|
|
|
| |
Главная >> Лекарства >> Лекарственные средства на букву А
АльбарелЛекарственные формы таблетки 1мг
Производители Эгис фармацевтический завод(Венгрия)
ФармГруппа Антигипертензивные средства, влияющие на сосудодвигательные центры мозга
Международное непатентованное наименование Рилменидин
Состав Активное вещество - рилменидин.
Фармакологическое действие Антигипертензивное. Является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I1) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшению частоты сердечных сокращений. Снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов. Возбуждение I1-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках - торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе - увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах - усиление липолиза, в каротидных клубочках - повышение чувствительности к понижению артериального давления и гипоксии/гиперкапнии.Дозозависимо понижает систолическое артериальное давление и диастолическое артериальное давление (в покое и при физической нагрузке), действует в положении больного как лежа, так и стоя. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема в дозе 1 мг. При длительном применении не отмечается ослабления гипотензивного эффекта, а внезапная отмена не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. Не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменением частоты сердечных сокращений в ответ на физическую нагрузку. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, сердечный выброс, сердечные электрофизиологические индексы, почечный кровоток, характеристики клубочковой фильтрации и объем фильтрационной фракции.Предполагается наличие нейропротективного действия при церебральной ишемии, не связанного с изменением мозгового кровотока.Быстро всасывается из ЖКТ, Концентрация максимальная в плазме достигается через 1,5-2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание с белками плазмы - менее 10%, объем распределения - 5 л/кг. Метаболизируется в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Выводится преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 2/3 общего клиренса. Период полувыведения - 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне.При недостаточности функции печени и у больных пожилого возраста период полувыведения удлиняется до 12-13 ч.На фоне нарушения функции почек выведение замедляется и коррелирует с величиной клиренса креатинина. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет около 35 ч (требуется коррекция режима дозирования).
Показания к применению Артериальная гипертензия.
Противопоказания Гиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), беременность и кормление грудью, детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).
Побочное действие Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции.Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.
Взаимодействие Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют - трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.
Передозировка Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания Необходима крайняя осторожность у пациентов с синусовой брадикардией (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин), синдромом слабости синусного узла, AV блокаде II-III степени и тяжелых заболеваниях печени. В терапевтических дозах не влияет на внимание и способность к сосредоточению. При превышении рекомендованных доз или одновременном назначении препаратов, угнетающих ЦНС, возможно появление чувства сонливости (следует учитывать при назначении людям, профессиональная деятельность которых требует быстрых психических и физических реакций). В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Литература 1. Регистр Лекарственных средств 2003 года.
Смотрите также: Анти-простуда, Ампициллин+Оксациллин-Боримед, Антифунгол, Анексат, Аллерген из рисовой крупы Интересные факты:
Современный подход к лечению пролиферативной диабетической ретинопатии С.В. Сдобникова, Н.К. Мазурина, Г.Е. Столяренко, Ф.Ф. Федоров, И.А. Чекмарева, Е.А. Кочеткова
| Регуляторные пептиды и гастроинтестинальные эндокринные клетки В.И.Лещенко,И.В. Зверков,B.M. Нечаев, В Ивашкин Кафедра пропедевтики внутренних болезней ММА им. ИМ. Сеченова.
| Клинические особенности различных форм дисбактериозов Н. М. Грачева, заслуженный деятель науки РФ, доктор медицинских наук, профессор НИИЭМ им. Г. Н. Габричевского, Москва
| Пассивные курильщики, кто они? Сегодня, в начале третьего тысячелетия, несмотря на огромный прогресс во многих областях жизни и деятельности человеческого общества, приходится с грустью признать, что оно, наше общество, захватило с собой из исторического далека также многие пороки и пагубные привычки. Одна их таких привычек, уносящая ежегодно миллионы человеческих жизней, - курение табака. Завезенная когда-то к нам из-за океан
| Хронический отит у ребенка Применение приводимых в рубрике рецептов, лекарственных средств, настоек из лекарственных растений и иных лекарственных форм, а также каких-либо иных методов лечения возможно только после обсуждения с лечащим врачом.
|
| |
|